Тема:

Коронавирус 2 часа назад

Новый препарат не даёт вирусу SARS-CoV-2 проникнуть в клетку

Препарат MM3122 (жёлтый) блокирует активный участок человеческого белка TMPRSS2.

Препарат MM3122 (жёлтый) блокирует активный участок человеческого белка TMPRSS2.
Иллюстрация James Janetka/WUSTL.

Учёные из США создали химическое соединение, которое препятствует проникновению ряда вирусов в клетки человека.

По словам исследователей, соединение, получившее название MM3122, является многообещающим способом предотвращения заражения или снижения тяжести течения COVID-19, если применять его на ранней стадии развития инфекции.

Интересно то, что это соединение воздействует не на частицы вируса, а на человеческий белок: трансмембранную сериновую протеазу 2 (TMPRSS2). Коронавирусы используют его для проникновения в клетки человека, чтобы впоследствии захватить их "производственные конвейеры", сделать много копий патогена, которые затем продолжат захватывать организм.

"В настоящее время доступны отличные вакцины против SARS-CoV-2, но нам всё ещё нужны эффективные противовирусные препараты, которые помогут справиться с этой пандемией, – говорит ведущий автор работы Джеймс Жанетка (James W. Janetka) из Вашингтонского университета в Сент-Луисе. – Соединение, которое мы разрабатываем, предотвращает проникновение вируса в клетки.

Мы изучаем терапевтическое окно, в рамках которого молекулу можно вводить мышам для защиты их от болезней. Наша конечная цель – превратить молекулы в ингибитор, который можно принимать внутрь и который может стать эффективным оружием в нашем арсенале ингибиторов COVID-19".

Новое лекарственное соединение эффективно блокирует TMPRSS2 и другой родственный белок матриптазу, которые встречаются в тканях лёгких.

Многие вирусы, в числе которых SARS-CoV-2 и вирус гриппа, инфицируют клетки и распространяются по тканям лёгких благодаря именно этим белкам. После того как вирус попадает на поверхность клетки эпителия дыхательных путей, человеческий белок TMPRSS2 взаимодействует с шипиковым белком вируса, тем самым активируя его. Это и инициирует процесс заражения.

Препарат MM3122 блокирует ферментативную активность человеческого белка TMPRSS2. Когда фермент заблокирован, он прерывает активацию шипикового белка и подавляет слияние вирусной оболочки с мембраной клетки.

"Блокируя TMPRSS2, препарат предотвращает проникновение вируса […] в клетки лёгких, если теоретически использовать его в качестве профилактического средства.

Сейчас мы тестируем это соединение на мышах в сочетании с другими лекарствами, которые воздействуют на другие ключевые части вируса, чтобы разработать эффективную противовирусную терапию широкого спектра действия, которая будет полезна при COVID-19 и других вирусных инфекциях", – добавил профессор Жанетка.

Добавим, что пока авторы работы изучали воздействие MM3122 на выращенные в лаборатории клетки, инфицированные SARS-CoV-2. Препарат защищал клетки от заражения намного лучше, чем ремдесивир, одобренный для терапии COVID-19 Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Тест на безопасность, проведённый на мышах, показал, что большие дозы нового соединения, назначаемые в течение семи дней, не вызывали у животных каких-либо заметных проблем со здоровьем.

Исследователи также продемонстрировали, что соединение столь же эффективно против оригинального коронавируса SARS-CoV, вызывающего тяжёлый острый респираторный синдром, и коронавируса MERS-CoV, вызывающего ближневосточный респираторный синдром.

В исследованиях на животных препарат вводили в виде инъекций, но Жанетка и коллеги работают над тем, чтобы новое лекарство можно было принимать внутрь в капсулах или в виде таблетки.

Учёные также заинтересованы в разработке интраназального препарата, который доставлял бы лекарство непосредственно в носовые ходы и лёгкие.

Описание испытаний нового лекарственного средства было опубликовано в научном журнале PNAS.

Напомним, ранее мы писали о том, что против ковида также эффективен лицензированный препарат, снижающий уровень холестерина. Кроме того, мы рассказывали о том, что нанотела против COVID-19 останавливают вирус уже в дыхательных путях. А ещё мы сообщали о разработке интраназальной вакцины от нового коронавируса.

Больше новостей из мира науки и медицины вы найдёте в разделах "Наука" и "Медицина" на медиаплатформе "Смотрим".